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印度必利劲盐酸达泊西汀片(印度SUN公司 60mg×100片/盒 )

admin2021-04-1532

盐酸达泊西汀由美国礼来制药公司(Elililly)研制并作为抗抑郁药进行了Ⅰ期临床试验,最终于2009年2月由强生公司首先在芬兰及瑞典作为治疗早泄药物获准上市,现已在包括中国在内的60多个国家和地区获得批准,是目前唯一被批准用于治疗早泄的药物,是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。


印度SUN公司生产的盐酸达泊西汀片图册

必利劲.png


生产企业:印度SUN公司

规格:60mg×100粒/盒;

商标:poxet-60

通用名(中文名称)Dapoxetine (盐酸达泊西汀)

英文名称:Dapoxetine Hydrochloride Tablet

有效期:24个月

贮藏:常温保存。


主要成分:盐酸达泊西汀

化学名称:(+)-(S)-N,N-二甲基-α-【2-(1-萘氧基)乙基】-苯甲胺盐酸盐

分子式:C21H23N0.HCL

分子量: 341.88

性状: 盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。


药物相互作用

研究表明酸达泊西汀和吗啡具有协同作用,可降低吗啡镇痛的使用剂量。盐酸达泊西汀不影响他达拉非和西地那非的药代动力学,其组合具有良好耐受性。研究结果显示服用60mg盐酸达泊西汀与乙醇0.5g/kg时无相互影响,其药代动力学参数(Cmax、AUC、T1/2和Tmax)无改变,且心电图,检验结果,体格检查都没有明显改变,也没有严重的药物不良事件。盐酸达泊西汀应用于长期服用α-肾上腺素能受体阻滞剂坦索罗辛的男性,无药代动力学改变和不良事件发生,是较安全稳定的。同时服用强效CYP2D6抑制剂(地昔帕明,*********)或者CYP3A4抑制剂(酮康唑)可能增加盐酸达泊西汀的暴露达到2倍,故同时与强效的CYP3A4抑制剂(如酮康唑)是禁忌的。这些研究结果均表明伴随其他疾病而有性活动要求的患者联合用药也具有良好的安全性,用药需注意避免同时服用强效的CYP3A4抑制剂。


临床评价

一、临床试验Ⅱ期临床试验

对166例患者口服盐酸达泊西汀100mg,60mg和安慰剂治疗PE的安全性和有效性评价,结果显示所有剂量的盐酸达泊西汀与安慰剂相比,************精潜伏期(intravaginalejaculationlatencytime,IELT)明显增加(P<0.01),首剂即可起效。恶心为主要的不良反应,在10例退出试验中,有9例是100mg组,因而,在Ⅲ期临床试验中采用盐酸达泊西汀的最大剂量为60mg。

二、Ⅲ期临床试验

5项随机、安慰剂对照研究,包括在美国进行的2项相同设计的研究;1项在16个国家含欧洲、阿根廷、巴西、加拿大、以色列、墨西哥、南非等国的国际研究;1项北美的安全性研究和1项在澳大利亚和亚太国家的研究。治疗周期为9~24周,共有32个国家的6081例男性受试者纳入这5项研究,平均年龄40.6岁(18~82岁),其中4232例(69.6%)受试者完成研究。结果的检测包括秒表测量IELT、早泄量表(PEP),包括自我控制******的能力、******满意度、******相关个人苦恼程度及******相关人际沟通困难,以及早泄治疗后的多维临床总体印象改变(CGIC):“结果描述为:很差、差、稍差、无改变、略好、好或者很好”;并结合*********主观改善情况评定盐酸达泊西汀治疗早泄的临床疗效。Ⅲ期临床试验IELT结果,从首剂给药开始,所剂量盐酸达泊西汀治疗后其IELT平均值均显著优于安慰剂;到12周时,应用盐酸达泊西汀30、60mg后平均IELT值分别增加到3.1min、3.6min(安慰剂组为1.9min),IELT值的几何平均数分别增加了2.5倍、3.0倍,而安慰剂组增加了1.6倍。在受试者中,具有很短IELT基线值的患者增加的倍数更显著,这提示盐酸达泊西汀对严重早泄患者包括未插入******即******患者可能是一种有价值的治疗选择。IELT基线值平均数为0.5~1.0min和≤0.5min的患者应用盐酸达泊西汀30mg治疗后ELT值分别有2.4倍和3.4倍的提高,应用60mg治疗后有3.0倍和4.3倍的提高,而安慰剂治疗后分别只有1.6倍和1.7倍的提高。PEP和CGIC测试结果,基线状态时,小于1.0%的受试者所报告的******控制能力为“好”或“很好”,应用盐酸达泊西汀30、60mg治疗12周时该比例分别上升至26.2%和30.2%,而安慰剂组上升至11.2%;基线状态时,大约15%的受试者所报告的******满意度为“好”或“很好”,治疗12周时该比例分别上升至37.9%和42.8%,而安慰剂组上升至24.4%;基线状态时,大约70%的受试者所报告的******相关个人苦恼程度为“很苦恼”或“相当苦恼”,治疗12周时该比例分别下降至28.2%和22.2%,而安慰剂组为41.9%;基线状态时,大约1/3的受试者所报告的******相关人际沟通困难程度为“很困难”或“相当困难”,治疗12周时该比例分别下降至16.0%和12.3%,而安慰剂组为23.8%。应用盐酸达泊西汀30、60mg治疗12周时,报告其早泄症状CGIC改善为“好”或“很好”的受试者的百分率显著提高,分别为30.7%和38.3%,而安剂组为13.9%。与此相似,应用盐酸达泊西汀30、60mg治疗12周时,分别有62.1%和71.7%的受试者报告其早泄症状至少“轻微好转”,而安慰剂组为36.0%。


药理作用

******是在中枢神经系统(centralnervoussystem,CNS)与脊神经构成的高级互联网控制下,由感受器、运动中枢神经和脊神经组成的反射活动。研究表明,中枢神经递质5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和多巴胺以及它们的受体对******调节起重要作用。SSRIs通过抑制5-HT转运体,有效抑制突触前膜5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的浓度,激活突触后膜5-HT2c和5-HT1a受体,提高******阈值,发挥延迟******的作用。盐酸达泊西汀通过上述机制可增加阴部运动神经元反射的潜伏时间。


药物动力学

研究证明健康男性口服盐酸达泊西汀30mg和60mg,给药后1.4~2.0h血清中浓度达到峰值,单剂量给药24h后血清浓度为峰值的5%。消除相显示,最初的半衰期约1.4h,终末半衰期20h,连续用药4d达到稳态血药浓度,其药物代谢动力学不受多次给药的影响。研究表明,年轻人和老年人的Cmax和AUC相似,食物可轻度降低盐酸达泊西汀的吸收速率,其Cmax减少11%,Tmax延长30min,但AUC不受影响。盐酸达泊西汀在肝脏内分解代谢成多种产物,包括去甲达泊西汀,双去甲达泊西汀,盐酸达泊西汀氧合物等,主要通过尿液清除。盐酸达泊西汀在******前1~3h服药,药物浓度达峰快,排快,不会形成药物积累,方便了患者按需服用。

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