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尼可地尔(印度SUN公司 10mg×3×10片/盒 )

admin2021-04-1427心脑血管

尼可地尔(Nicorandil)是一种用于治疗心绞痛的血管舒张药。尼可地尔有选择性扩张冠状动脉,持续增加冠脉流量,抑制冠脉痉挛的作用。

 


印度SUN公司生产的尼可地尔图集

尼可地尔.png


生产企业:印度SUN公司

规格:10mg×3×10片/盒;5mg×10×10片/盒

商标:Korandil

中文名:尼可地尔

英文名称:Nicorandil Tables

别名:硝烟酯;烟浪丁;Perisalol;Sigmart

贮藏:遮光,密封保存。

有效期:24个月

成份:尼可地尔,其化学名称为:N-(2-羟基乙基) 烟酰胺******酯。

分子式:C8H9N3O4

分子量:211.18

性状:本品为白色或类白色片


【适应症】

适用于冠心病,心绞痛的治疗。对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其它抗心绞痛药物需慎用的患者,可选用本品。


【用法用量】

口服。一次5~10mg(1~2片),一日3次。


【不良反应】

一、常见有头痛、头晕、耳鸣、失眠等反应,服用阿司匹林可减轻症状,否则应停药;出现皮疹等过敏反应时应停药。

二、胃肠症状:

腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等,偶见口角炎,可有氨基转移酶升高。

三、心血管系统:

心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿,还可引起反射性心率加快,严重低血压等反应。

四、肝功能障碍、黄疸(频度不明):

由于可能出现伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP值上升的肝功能障碍、黄疸,应充分注意观察,如确认出现异常,应终止给药,采取适当的处置。

五、血小板减少(频度不明):

由于可能出现血小板减少,如确认出现异常,应终止给药,采取适当的处置。

六、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡(频度不明):由于可能出现口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡,如出现上述症状时,应终止给药,采取适当的处置。


【禁忌】

一、青光眼患者禁用。

二、严重肝、肾疾病患者禁用。

三、对尼可地尔过敏者禁用。

四、烟酸过敏者禁用。

五、正在服用具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂(枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非)的患者禁用。


【注意事项】

一、慎用(以下患者需慎用)

(1)重症肝功能障碍的患者[服用本药剂时有可能出现肝功能检查值的异常]。

(2)青光眼患者[有可能导致眼内压上升]。

(3)高龄患者[请参照“老年用药”]。

二、重要的基本注意事项

(1)在服用本制剂初期,与服用******酯、亚******酯类药物相似可能会由于血管扩张作用而引起搏动性头痛,当出现这种情况时,要采取减量或中止给药等适当的处置。

(2)因本制剂同具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂(枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非)并用能使降压作用增强,而导致血压过度下降,所以在服用本制剂前,应充分确认没有服用该类药物。此外,在服用本制剂期间及服用本制剂后,还应充分注意不要服用该类药物。

使用方面的注意事项

三、取药时:

(1)需指导患者将片刻从PTP包装中取出后服用。(有报告说由于患者误服PTP包装薄片而导致硬的锐角部刺入食道粘膜,进而引起穿孔而并发纵膈炎等重症并发症。)

(2)需指导患者在避湿阴凉处保存药物。


【特殊人群用药】

一、孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

二、儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

三、老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。


 【药物相互作用】

尚不明确。


【药物过量】

一般每日用量不宜超过60mg,大剂量用药易引起血压的过度降低。


【药理毒理】

一、药理作用

抗心绞痛药。本品属******酯类化合物,具有阻止细胞内钙离子游离,增加细胞膜对钾离子的通透性,扩张冠状血管,持续性增加冠状动脉血流量,抑制冠状动脉痉挛的作用,在扩张冠状血管时,并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。

(1)冠状血管扩张作用

以兰格德夫(Langendorff)犬为实验动物,在正常灌流压下,较细的冠状动脉扩张,而在低灌流压下所导致缺血时较粗的冠状动脉血管扩张。另外,对未麻醉犬静脉注射时,较粗的冠状动脉的扩张依赖于给药量而与血流量无关。

(2)对冠脉血流量的作用

①对麻醉开胸犬静脉注射或在十二指肠内给以尼可地尔,冠脉血流量的增加及持续与本制剂的剂量有依赖性。使用苏醒犬、犬的心肺标本、兰格德夫(Langenforff)犬样本进行试验也得到同样的结果。

②对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的患者单次给以尼可地尔5mg,在实施右心房起搏使心率增加至120次/分以及未实施起搏的条件下,测定冠脉血流量(持续热稀释法),结果显示出在任何心率下均有明显增加(118-120%)。

(3)缓解冠状血管痉挛作用

以冠状动脉部分狭窄的犬作实验,尼可地尔可以抑制周期性冠血流量的减少以及心电图的ST上升,在小型猪的冠状动脉内给以醋甲胆碱或去甲肾上腺素引起的冠状血管痉挛也可得以抑制。

(4)对心脏血流动力学的作用

①对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔,血压的降低依赖于给药量,但程度轻微,在使冠状血管阻力显著降低的用量下,不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。

②对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以本品(相当于尼可地尔5mg),主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。

二、作用机理

在体外实验条件下,是通过使冠状血管平滑肌的鸟苷酸环化酶活化导致环鸟苷酸的产生量增加,从而引起冠状血管扩张,与其他亚******盐作用结果相似。另外,冠脉血流增加和冠状血管痉挛抑制的作用机理可通过细胞膜的超级化研究而得以阐明。


【药代动力学】

一、药动学

口服吸收快而完全,生物利用度为75%,服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2 )约为1小时。主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,主要从尿中排泄。

二、代谢、排泄

对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物,2小时后达到最高浓度,8小时后几乎完全消失。24小时后累积尿中排泄率分别为:尼可地尔0.7-1.2%;代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3%。

三、血清蛋白结合率

人血清体外试验结果表明,血清蛋白结合率为34.2-41.5%(尼可地尔浓度为1-100μg/ml)。


临床应用情况

一、冠心病

尼可地尔可以有效扩张正常冠脉和狭窄冠脉,增加冠脉血流。并能明显改善冠心病患者预后,减少全因死亡。

二、心绞痛

尼可地尔由于具有扩张冠脉、增加冠脉血流量而不增加心肌耗氧量、减轻心脏前后负荷等药理特性,故它对各型心绞痛的治疗均有明显疗效。临床试验证明一次口服尼可地尔可延长心绞痛病人运动至心绞痛发作和心电图ST段下降至1mm的时间,且用药量与延长的时间呈正相关,疗效可维持6h左右。它能控制心绞痛的发作,有效率达90%左右。随疗程延长,发作次数明显减少。

三、保护心肌细胞

尼可地尔可以减少钙内流,并且使基质舒张,容积增加,从而促进心里替呼吸和能量生成,模拟缺血预适应,保护心肌细胞。

四、其他由于微血管循环导致的疾病(例如肺动脉高压)

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