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印度依普利酮Inspra(Eplerenone)(印度 lupin公司 50mg×100片/盒)

admin2021-04-1432心脑血管

inspra是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用inspra可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。


印度 lupin公司生产的inspra图册

依普利酮.png


生产企业:印度lupin公司

规格:50mg×100粒/盒;

商标:planep 50

通用名(中文商标):Eplerenone (Inspra)

英文名称:Eplerenone Tablets

有效期:24个月

贮藏:密封,在15-30℃条件下保存。


主要成分:Eplerenone

分子式:C24H30O6

分子量: 414.49100

性状: 白色或类白色的薄膜衣片


适应症

一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: inspra可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明inspra(Eplerenone)还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;

二、抗高血压:inspra可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。


用法用量

一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。

二、抗高血压:inspra可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。


注意事项

一、inspra(Eplerenone)不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。

二、非甾体抗炎药、锂剂可影响inspra(Eplerenone)血药浓度而影响疗效。

三、血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用inspra(Eplerenone)。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。


不良反应

主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。

其他不良反应有:男性乳房发育、不正常******出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。


药物相互作用

inspra不是 CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9 或CYP2D6的抑制药,不抑制二氯酚酸、哌醋甲酯、氯沙坦、胺碘酮、地塞米松、苯妥英钠、非那西丁、右美沙芬、美托洛尔、甲磺丁脲、氨氯地平、阿司咪唑、西沙必利、地西泮、17- 乙炔雌二醇、*********、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪唑安定、硝苯地平、格列本脲和华法林等药的代谢。酮康唑是 C YP 3A4强抑制药,可使inspra血药浓度增高 5倍,应避免与之合用; 维拉帕米、红霉素和沙奎那韦等药是 C YP 3A4弱抑制药,使inspra血药浓度增加 2倍,应慎用。


临床优势

新一代选择性醛固酮拮抗剂inspra(eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用inspra(Eplerenone)可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,inspra(Eplerenone)与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

一、 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);

二、inspra与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;

三、不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;

四、几乎无螺内酯的性激素相关副作用。


药理作用

inspra(Eplerenone)是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。EPL治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,inspra(Eplerenone)也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,EPL可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。


药代动力学

inspra(Eplerenone)口服后平均达峰时间约为 1.5小时。峰浓度(Cmax)和曲线T面积 (AUC)在25~100mg剂量范围内与剂量呈比例增加,当剂量超过100mg 后AUC与剂量呈反比。

inspra(Eplerenone)的血浆蛋白结合率约为 50%,主要与α1,酸性糖蛋白结合。在健康志愿者和高血压患者中,表观分布容积在稳态时为43~90L。

inspra(Eplerenone)的代谢主要通过CYP3A4酶进行。在人的血清中未能检出活性代谢物,在尿和粪便中可检出约5% 未经代谢的inspra(Eplerenone)。口服单剂量放射标记的inspra(Eplerenone)后,约32%的药物随粪便排泄,约67%的药物随尿液排泄。inspra(Eplerenone)的消除半衰期约为4~6小时。表观血浆清除率约为10L/h。

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