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赛尼可–奥利司他(印度HABPHARMA公司 120mg×84片/盒 )

admin2021-04-1436

赛尼可(奥利司他)可以在临床上用于治疗肥胖症。通常,一顿饭在一小时内每天服用三剂120mg。使用两周后开始出现体重减轻。它可以连续使用6-12个月,日剂量超过400mg后其作用将不再增强。该药物适合肥胖和超重个体与低热量饮食结合使用,也可作为面临体重相关危险因素的患者的长期治疗方法。奥利司他具有长期的体重控制作用,可减轻和保持体重并防止反弹。使用奥利司他可以减少与体重有关的危险因素和疾病的发生,包括高胆固醇血症,2型糖尿病,糖耐量减低,高胰岛素血症和高血压,它可以减少器官中的脂肪含量。奥利司他(Orlistat)还可以调节血脂水平:它可以降低肥胖症患者的血清甘油三酸酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并且可以增加高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比率。


印度HABPHARMA公司生产的塞尼可图册

奥利司他.png


生产企业:印度HABPHARMA公司

规格:120mg×84粒/盒;

商标:ORLIGAL

通用名(中文商标)Orlistat (赛尼可 Xenical)

英文名称:Orlistat Capsules

有效期:24个月

贮藏:密封,在15-30℃条件下保存,避光。避免冷冻。


主要成分:奥利司他

化学名称:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧杂环丁基]甲基]-十二烷基酯

分子式:C29H53NO5

分子量: 495.75

性状: 奥利司他为胶囊,内容物为白色至类白色颗粒。


适应症

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。


用法用量

成人:

奥利司他的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12g胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。长期服用奥利司他的治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)可以持续。病人的膳食应营养均衡,微低热能,大约30%热能来自脂肪,食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明高于每日三次,每次0.12g的剂量 能增强疗效。

测定粪便中脂肪含量表明,奥利司他的药效在给药后24~48小时即可显现。停止治疗后48~72小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

尚未在肝和/或肾损害患者以及儿童患者中开展临床研究。


药物过量

在体重正常者及肥胖者中的研究显示,口服奥利司他胶囊单剂0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件。并且,肥胖者服用奥利司他0.24g每日三次,连续6个月,并没有观察到有意义的不良事件。

上市后,未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似。

如果发出现明显过量服用奥利司他,应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验,奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。


药物禁忌

1.18岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。

3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用。

4.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。

5.器官移植者以及服用环孢霉素患者禁用。奥利司他会干扰抗移植排斥反应的药物。

6.未超重者禁用。


注意事项

1.第一次使用奥利司他前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病、中度以上脂肪肝以及曾患有胆囊疾病、肾结石、胰腺炎的患者,应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2.不推荐体重指数低于24的人群使用奥利司他。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算)。在“体重指数为24对应身高体重的附表”中查找自己的身高,当体重大于等于身高对应的体重时,表明体重指数高于24,才适合服用奥利司他。

3.服用奥利司他时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。

4.使用奥利司他同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果。

5.没有证据证明奥利司他加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量。可配合低热、低脂饮食和运动持续治疗至目标体重,大部分的体重减轻发生在治疗的前6个月。如果停服奥利司他,仍需继续控制饮食和运动。 如果停药后体重反弹,可以再继续服用奥利司他同时配合控制饮食和运动进行治疗。

6.请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量。

7.体重减低会增加胆石症的风险,故胆石症患者请在医师指导下使用奥利司他。

8.服用胺碘酮、法华林或其他口服抗凝血剂、服用治疗糖尿病或甲状腺疾病药物以及其他减肥药物或肾脏疾病的患者,应在医师指导下使用奥利司他。

9.建议每日服用奥利司他不超过3次。

10.过敏体质者慎用。

11.奥利司他可能增加服用者尿结晶的风险,有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能,有高草酸尿和草酸钙肾结石病史的患者服用奥利司他时应谨慎。

12.由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征,如出现食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛中的任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并咨询医师、检测肝功能。

13.出现重度或持续性腹痛,请停药并咨询医师。这可能是严重药物反应的信号。

14.由于奥利司他可降低A、D、E、K和β-胡萝卜素的吸收,因此在服用奥利司他期间,每天服用奥利司他2小时后或在睡前需服用一次含有这些维生素的复合维生素。经过最多不超过四年的奥利司他治疗,大部分病人维生素A、D、E、K和胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质,可以考虑补充复合维生素。

15.当过量用药后,请咨询医师。 

16.应该教育病人遵从膳食指导(见【用法用量】)。当奥利司他与高脂成分饮食(比如一天2000 卡热能中,超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给)合用时,发生胃肠道事件(见【不良反应】)的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当奥利司他与脂肪含量很高的某一餐同服时,发生胃肠道反应的可能性增加。

17.在2型糖尿病患者中,奥利司他在导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善,从而允许或需要减少降糖药的剂量(如磺酰脲类药物)。

18.奥利司他性状发生改变时禁止使用。

19.请将奥利司他放在儿童不能接触的地方。

20.如正在使用其他药品,使用奥利司他前请咨询医师或药师。

21.超过包装显示的有效期后,不应服用。


不良反应

使用奥利司他的罕见情况导致转氨酶升高,碱性磷酸酶升高和严重肝炎。也有肝衰竭的病例,其中一些需要进行肝移植手术或导致死亡。奥利司他也很少有过敏反应的报道,主要包括瘙痒,皮疹,荨麻疹,神经血管水肿,支气管痉挛和过敏反应,以及非常罕见的疱疹报道。销售监控还发现了胰腺炎的报道。。


特殊人群用药

一、孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕用药分类B

在动物生殖毒性研究中没有观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和致畸作用。在动物研究中没有出现致畸作用。孕妇禁用。

尚未研究过奥利司他是否经人乳排泌。哺乳期妇女禁用奥利司他。

二、老年用药

参见【用法用量】,或遵医嘱。

三、儿童用药

18岁以下儿童禁用奥利司他。


药物相互作用

在特殊的药物相互作用研究中,奥利司他与阿米替林、阿托伐他汀、双胍、*********、贝特类、********* 、氯沙坦、苯妥英类、口服避孕药、苯丁胺、普伐他汀 、华法令、硝苯地平胃肠治疗系统(GITS), 硝苯地平缓释、西布曲明和酒精之间没有观察到有药物相互作用。但是,当华法令或其他抗凝血剂与奥利司他胶囊联合用药时,应监测病人的国际通用出凝血时间正常值比率。

已经观察到在与奥利司他胶囊同服时,维生素 D、E 和胡萝卜素的吸收减少。如果需要补充复合维生素,应在服用奥利司他胶囊至少 2 小时后服用,或在睡觉前服用。

曾报道在奥利司他与左旋甲状腺素合并使用引起甲状腺功能低下,需同时使用的患者需监测甲状腺功能变化,建议奥利司他与左旋甲状腺素至少间隔4小时给药。

与奥利司他胶囊同时服用时,已观察到环孢菌素的血浆浓度降低。因此,当奥利司他胶囊和环孢霉素A同时给药时,应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测。

在药代动力学研究中,服用奥利司他胶囊期间服用胺碘酮的结果显示系统吸收胺碘酮和去乙基胺碘酮将减少 25-30%。由于胺碘酮的药代动力学较为复杂,其临床作用不明。接受胺碘酮稳定治疗的病人服用奥利司他的疗效未进行研究,因此胺碘酮治疗效果的降低是有可能发生的。

有报道称在同时服用奥利司他和抗癫痫药的患者中会出现痉挛症状。虽然未明确因果关系,但是应当监测患者发生痉挛的频率和/或严重程度上可能的变化。

已经观察到在与奥利司他胶囊同服时,维生素 D、E 和胡萝卜素的吸收减少。如果需要补充复合维生素,应在服用奥利司他胶囊至少 2 小时后服用,或在睡觉前服用。

曾报道在奥利司他与左旋甲状腺素合并使用引起甲状腺功能低下,需同时使用的患者需监测甲状腺功能变化,建议奥利司他与左旋甲状腺素至少间隔4小时给药。

与奥利司他胶囊同时服用时,已观察到环孢菌素的血浆浓度降低。因此,当奥利司他胶囊和环孢霉素A同时给药时,应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测。

在药代动力学研究中,服用奥利司他胶囊期间服用胺碘酮的结果显示系统吸收胺碘酮和去乙基胺碘酮将减少 25-30%。由于胺碘酮的药代动力学较为复杂,其临床作用不明。接受胺碘酮稳定治疗的病人服用奥利司他的疗效未进行研究,因此胺碘酮治疗效果的降低是有可能发生的。

有报道称在同时服用奥利司他和抗癫痫药的患者中会出现痉挛症状。虽然未明确因果关系,但是应当监测患者发生痉挛的频率和/或严重程度上可能的变化。


药理作用

奥利司他是一种抑制脂肪酶的减肥药,是脂蛋白的水合衍生物。奥利司他有效和选择性地抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶,同时对其他消化酶(例如淀粉酶,胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶)和磷脂酶没有影响,也不会影响碳水化合物,蛋白质和磷脂的吸收。该药物不经胃肠道吸收,对脂肪酶具有可逆的抑制作用。奥利司他通过与胃和胰脂肪酶活性位点上的丝氨酸残基共价结合来使酶失活。这样可以防止食物中的脂肪分解为游离脂肪酸和二酰基甘油,使其无法被吸收,从而降低了热量的摄入并因此控制了体重。该药物不需要被整个身体吸收即可生效。Orlistat的药理活性是剂量依赖性的:Orlistat的治疗剂量(120mg / d,每日两次,随餐服用)与低热量饮食相结合,最多可减少30%的脂肪吸收。在一项比较正常志愿者和肥胖志愿者的研究中,奥利司他基本上根本不被人体吸收,血液中的浓度非常低。单次口服(最大剂量为800mg)后,接下来的8小时内Orlistat的血液浓度为<5 ng / ml。通常,奥利司他的治疗剂量仅被人体吸收极少,并且不会在较短的治疗。


药物动力学

口服摄入时吸收最少,可以在肠道内代谢和失活,代谢区域是胃壁,清除半衰期约为14-19小时。一项对肥胖患者的研究表明,基本上未吸收的奥利司他在血液中产生两种主要代谢产物:M1(4个内酯环水解产物)和M3(M1粘附于N-亮氨酸裂解产物)占总血液浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制作用极弱,并且都可以通过胆汁排出。大约97%的药物通过粪便排出,其中83%以其原始形式排出。奥利司他及其代谢产物的累积肾输出量低于2%,药物(通过粪便和尿液)的完全排泄需要3-5天。


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